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Molecúla
Sildenafilo y/o "Viagra" :
(compuesto UK-92,480) es un fármaco utilizado para tratar la disfunción eréctil y la hipertensión arterial pulmonar. Fue sintetizado por un grupo de químicos farmaceúticos de la empresa Pfizer, en su centro de investigación de Sandwich (cerca de Dover, en Inglaterra). Comercializado como citrato de sildenafilo, es más conocido por el nombre comercial Viagra. Como el nombre de muchos otros medicamentos, es una invención de mercadeo; pero muy posiblemente fue inspirado por la palabra viāghra, que en idioma sánscrito significa ‘tigre’ y donde son habituales los monumentos de dichos animales con sus penes erectos en los portones de los templos.
Disfunción sexual:
El citrato de sildenafilo es un potente vasodilatador cuyo uso más conocido es para el tratamiento de la disfunción eréctil. Su uso se ha estandarizado para el tratamiento de este problema en todos los ámbitos, incluyendo la diabetes.
Las personas en tratamiento con antidepresivos pueden experimentar disfunción sexual, bien como resultado de su enfermedad, bien como resultado del tratamiento recibido. Un estudio publicado en el año 2003 ha mostrado que el sildenafilo permite la recuperación de la disfunción en varones en estas condiciones.Los mismos investigadores confirmaron un estudio equivalente en mujeres publicado en 1999 que determinó que este fármaco no es capaz de mejorar la disfunción sexual en pacientes mujeres que han sido tratadas con antidepresivos.
Hipertensión pulmonar:
Al igual que en la disfunción eréctil, el citrato de sildefanilo es también efectivo en la poco frecuente enfermedad de la hipertensión arterial pulmonar. El fármaco relaja la pared arterial, permitiendo la disminución de la resistencia y presión arteriales. De esta manera, reduce la carga de trabajo del ventrículo derecho del corazón y disminuye la probabilidad de fallo cardíaco asociado a este ventrículo. Dado que la enzima PDE5 se encuentra principalmente en el endotelio del músculo liso de los pulmones y el pene, el fármaco actúa selectivamente en estas dos áreas sin inducir vasodilatación en otras áreas del cuerpo.
Pfizer, la empresa productora de la principal forma comercial del sildefanilo, la Viagra®, consiguió la aprobación por la Administración de Drogas y Alimentos de EE.UU. de otra forma, el Revatio®, para el tratamiento de esta enfermedad pulmonar en el año 2005, uniéndose así al bosentan y las terapias basadas en prostaciclina, en el tratamiento de esta la enfermedad
Dosis generalmente administrada:
Como tratamiento de la disfunción eréctil, la dosis usualmente recomendada es de 25-50 mg, no debiendo superar los 100 mg, desaconsejándose la toma de más de una dosis diaria. Lo más habitual es el consumo de 50 mg entre 30 minutos y 4 horas antes de las relaciones sexuales.
Frente a la forma de absorción oral de absorción gástrica, cuyo efecto máximo se alcanza una hora después de la ingesta, se ha desarrollado una forma masticable de acción más rápida, cuyo efecto máximo se alcanza quince minutos después de la toma.
Pueden presentarse:
- Cefalea
- Rubor facial
- Adormecimiento de las extremidades
- Dispepsia
- Visión borrosa
- Erupción cutánea
- Palpitaciones
- Fotofobia
Consecuencias de uso :
Algunos usuarios de sildefanil han informado de la apreciación de coloración azul en la visión (cianopsia), así como también de visión borrosa o pérdida de visión periférica. En julio de 2005, la Administración de Drogas y Alimentos de Estados Unidos (FDA) descubrió que este fármaco podía producir discapacidades visuales en casos excepcionales,mientras que otros estudios lo han relacionado también con la neuropatía óptica isquémica anterior.
Se han documentado efectos secundarios poco frecuentes pero severos gracias a la vigilancia seguida del medicamento una vez fue comercializado. Algunos de estos efectos secundarios incluyen priapismo, hipotensión severa, infarto de miocardio, arritmia ventricular, infarto cerebral, incremento de la presión interna del ojo y pérdida repentina de la capacidad auditiva.Como resultado de estos estudios, en octubre de 2007, se incrementaron las advertencias sobre los riesgos de los inhibidores de PDE5, tanto en el caso del sildefanilo, como en otros medicamentos relacionados.
Evaluación medica y contraindicaciones:
Dado que algunas enfermedades y ciertas medicaciones combinadas con el sildenafilo conllevan graves riesgos para la salud, es necesario que éste sea recetado por un médico que evalúe si el paciente puede tomarlo. El sildenafilo, de este modo, sólo puede ser adquirido con receta médica.
Las contraindicaciones incluyen:
- Pacientes que están tomando óxidos nítricos, nitritos y nitratos orgánicos, cómo el trinitrato de glicerina (nitroglicerina), nitroferricianuro de sodio, nitrato de amilo (poppers), etc.
- Pacientes en quienes la relación sexual es desaconsejable debido a factores de riesgo cardiovascular.
- Insuficiencia hepática o renal severas.
- Hipotensión arterial.
- Infarto de miocardio reciente.
- Patología de retina degenerativa de tipo hereditario, incluidos desórdenes fosfodiasterásicos retinianos.
Interacciones con otros factores :
Los pacientes en tratamiento con inhibidores de proteasas, como aquellos contagiados de VIH, deben ser precavidos en el uso de este medicamento. Los inhibidores de proteasas inhiben el metabolismo del sildenafilo, permaciendo sus niveles altos en sangre durante más tiempo, incrementándose la incidencia de efectos secundarios severos. Es recomendado, por tanto, que estos pacientes limiten el uso de este medicamento a no más de una dosis de 25 mg cada 48 horas.
El uso conjunto de sildenafilo y bloqueadores alfa pueden disminuir la presión arterial, salvo si son administrados con una diferencia de 4 horas.
Detección en la sangre:
El silfenafilo y su principal metabolito activo, el N-desmetilsildenafilo, pueden ser cuantificados en el plasma, suero o sangre para realizar estudios del estado farmacocinético en aquellos sujetos que han recibido la droga terapéuticamente, o bien para confirmar el diagnóstico forense en posibles envenenamientos o sobredosis críticas con resultado de fallecimiento.
Mitos:
A diferencia de lo que muchos pueden creer, el sildenafilo no actúa en ausencia de estimulación sexual. Su efecto es exclusivamente vasomotor y por lo tanto solamente está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil de este origen.
Fuente:
Electrónica
Recreateoficial
